賦形剤は、医薬品有効成分の送達や加工を補助する非活性成分として説明されることが多い。これは事実であるが、賦形剤は「不活性成分」という言葉から想像されるよりもはるかに大きな影響を最終製品の性能に与える。

実際、適切な賦形剤を選択することは、医薬品の品質と機能性を決定する重要な要素である。

賦形剤を理解する

賦形剤という言葉は、いくつかの種類の成分をひとまとめにした包括的な用語である。医薬品の大部分は固形剤形であるため、製造業者や消費者の嗜好により、記載されている賦形剤は主に錠剤やカプセル剤に使用されている。一般的な賦形剤の種類には、充填剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤、流動補助剤、徐放剤などがあるが、これらに限定されるものではない。これらの種類は、医薬品の加工を助ける賦形剤と、医薬品有効成分（API）の体内への実際の送達を助ける賦形剤という2つの一般的なグループに分けられる。

充填剤と崩壊剤の役割

多くの場合、錠剤中の原薬はその総質量に占める割合が非常に小さく、それ単独で摂取するのは非常に困難である。増量剤のような賦形剤を使用せずに、マイクログラムや非常に低いミリグラム量の原薬を摂取しようとすることを想像してみてほしい。そこで、充填剤や希釈剤の出番となる。

充填剤は増量剤として機能し、完成品のサイズを大きくし、消費者にとって取り扱いをより容易にする。充填剤はまた、体内での薬物の送達に影響を与えることもある。充填剤は可溶性または不溶性であり、医薬品の目的に応じて、原薬の溶解時間を増加させたり減少させたりすることができる。

例えば、不溶性である微結晶セルロースは遅延放出性の薬剤に適しており、可溶性である乳糖は即時放出性の薬剤に適している。崩壊剤は錠剤の溶解速度を高めるためにも使用される。可溶性充填剤と超崩壊剤の組み合わせは、即時放出薬の基礎となる可能性がある。

賦形剤と製造

その他の賦形剤は、製造工程をより円滑にし、錠剤プレス機や金型などの製造設備を維持するのに役立つ。これらのタイプの賦形剤は、原薬の不利な特性を補うものであると考えることができる。

結合剤は錠剤をまとめ、圧縮性を向上させ、流動助剤は製剤が装置の表面を流れるのを助けます。滑沢剤は、圧縮された錠剤を打錠機の金型から排出するのに役立ちます。

互換性と考慮事項

賦形剤はそれぞれ異なる役割を担っており、適切な組み合わせやグレードを選択するには多くの考慮が必要である。賦形剤と原薬の組み合わせの中には、相容れないものもある。例えば、滑沢剤であるステアリン酸マグネシウムは、強酸やアスピリンを含む製品と一緒に使うべきではない。

安定性を確保するためには、賦形剤の適合性試験が必要です。マイクロメリティクスの専門家は、粒子径、形状、表面積などの属性を決定するための最適な機器を提供し、最適な選択を支援する賦形剤スクリーニングサービスを提供します。

執筆者マイケ・スコギンス