Les excipients sont souvent décrits comme des ingrédients inactifs qui contribuent à l'administration et au traitement des principes pharmaceutiques actifs. Bien que cela soit vrai, les excipients ont une influence beaucoup plus importante sur les performances du produit final que ne le suggère le terme "ingrédient inactif".
En fait, le choix des bons excipients est un facteur déterminant de la qualité et de la fonctionnalité d'un produit pharmaceutique.
Comprendre les excipients
Le mot excipient est un terme générique qui regroupe plusieurs types d'ingrédients. Étant donné que la majorité des produits pharmaceutiques sont des formes de dosage solides, les excipients décrits sont principalement utilisés dans les comprimés et les gélules, en raison des préférences des fabricants et des consommateurs. Les classes d'excipients les plus courantes comprennent, entre autres, les agents de remplissage, les liants, les désintégrants, les lubrifiants, les agents d'écoulement et les agents de libération prolongée. Ces types d'excipients peuvent ensuite être divisés en deux groupes généraux : les excipients qui contribuent au traitement du médicament et les excipients qui contribuent à la libération effective de l'ingrédient pharmaceutique actif (IPA) dans l'organisme.
Le rôle des agents de remplissage et de désintégration
Dans de nombreux cas, l'IPA contenu dans un comprimé ne représente qu'un très faible pourcentage de sa masse totale et il est très difficile de le consommer seul. Imaginez que vous essayiez de prendre un microgramme ou de très faibles doses d'IPA en milligrammes sans utiliser d'excipients tels que des agents de charge. C'est là que les agents de remplissage et de dilution entrent en jeu.
Les agents de remplissage agissent comme des agents gonflants, augmentant la taille des produits finis et facilitant la manipulation pour le consommateur. Les agents de remplissage peuvent également influer sur l'administration du médicament dans l'organisme. Elles peuvent être solubles ou insolubles et, selon l'objectif du médicament, une charge peut augmenter ou diminuer le temps de dissolution de l'IPA.
Par exemple, la cellulose microcristalline, qui est insoluble, peut convenir à un médicament à libération retardée, tandis que le lactose, qui est soluble, peut mieux correspondre à un médicament à libération immédiate. Les désintégrants sont également utilisés pour augmenter la vitesse de dissolution d'un comprimé. L'association d'une charge soluble et d'un super-désintégrant peut constituer la base d'un médicament à libération immédiate.
Excipients et fabrication
D'autres excipients contribuent au bon déroulement du processus de fabrication et à l'entretien des équipements de fabrication tels que les presses à comprimés et l'outillage. Nous pouvons considérer ces types d'excipients comme des remèdes aux caractéristiques défavorables de l'IPA.
Les liants maintiennent les comprimés ensemble et améliorent la compressibilité, tandis que les agents d'écoulement aident la formulation à s'écouler sur les surfaces de l'équipement. Les lubrifiants aident ensuite à éjecter les comprimés comprimés hors de la matrice d'une presse à comprimés.
Compatibilité et considérations
Chaque excipient joue un rôle différent et un certain nombre de considérations entrent en ligne de compte dans le choix de la bonne combinaison et des bonnes qualités. Certaines combinaisons d'excipients et d'IPA peuvent être incompatibles. Par exemple, le stéarate de magnésium, un lubrifiant, ne doit pas être utilisé avec des acides forts ou des produits contenant de l'aspirine.
Des études de compatibilité des excipients sont nécessaires pour garantir la stabilité. Les experts de Micromeritics peuvent fournir les meilleurs instruments pour déterminer les attributs tels que la taille, la forme et la surface des particules, et plus encore, en proposant des services de sélection des excipients pour aider à faire le meilleur choix.
Écrit par : Myke Scoggins
