Los excipientes suelen describirse como ingredientes inactivos que contribuyen a la administración y el procesamiento de los principios activos farmacéuticos. Aunque esto es cierto, los excipientes tienen una influencia mucho mayor en el rendimiento final del producto de lo que sugiere el término "ingrediente inactivo".

De hecho, elegir los excipientes adecuados es un factor determinante de la calidad y funcionalidad de un producto farmacéutico.

Excipientes

La palabra excipiente es un término genérico que agrupa varios tipos de ingredientes. Dado que la mayoría de los productos farmacéuticos son formas farmacéuticas sólidas, debido a las preferencias de fabricantes y consumidores, los excipientes descritos se utilizan principalmente en comprimidos y cápsulas. Algunas clases comunes de excipientes incluyen, pero no se limitan a, rellenos, aglutinantes, desintegrantes, lubricantes, ayudas de flujo y agentes de liberación sostenida. Estos tipos pueden dividirse en dos grupos generales: excipientes que ayudan a procesar el fármaco y excipientes que ayudan a liberar el principio activo farmacéutico (API) en el organismo.

El papel de los rellenos y los desintegrantes

En muchos casos, el API de un comprimido constituye un porcentaje muy pequeño de su masa total y es muy difícil de consumir por sí solo. Imagínese tratar de recoger un microgramo o dosis muy bajas de miligramos de API sin el uso de excipientes como agentes de carga. Aquí es donde entran en juego las cargas y los diluyentes.

Los rellenos actúan como agentes de carga, aumentando el tamaño de los productos acabados y facilitando su manipulación por el consumidor. Las sustancias de relleno también pueden afectar a la administración del fármaco en el organismo. Pueden ser solubles o insolubles y, en función del objetivo del fármaco, un relleno puede aumentar o disminuir el tiempo de disolución del API.

Por ejemplo, la celulosa microcristalina, que es insoluble, podría ser adecuada para un fármaco de liberación retardada, mientras que la lactosa, que es soluble, podría corresponderse mejor con un fármaco de liberación inmediata. Los desintegrantes también se utilizan para aumentar la velocidad de disolución de un comprimido. Combinar un relleno soluble con un superdesintegrante puede ser la base de un fármaco de liberación inmediata.

Excipientes y fabricación

Otros excipientes contribuyen a que el proceso de fabricación se desarrolle sin problemas y ayudan a mantener los equipos de fabricación, como las prensas de comprimidos y el utillaje. Podemos pensar en estos tipos de excipientes como remedios para las características desfavorables del API.

Los aglutinantes mantienen el comprimido unido y mejoran la compresibilidad, mientras que los coadyuvantes de flujo ayudan a que la formulación fluya por las superficies del equipo. Los lubricantes ayudan a expulsar los comprimidos de la matriz de una prensa de comprimidos.

Compatibilidad y consideraciones

Cada excipiente desempeña un papel diferente, y hay que tener en cuenta una serie de consideraciones para elegir la combinación y los grados adecuados. Algunas combinaciones de excipientes y API pueden ser incompatibles. Por ejemplo, el estearato de magnesio, un lubricante, no debe utilizarse con ácidos fuertes o productos que contengan aspirina.

Los estudios de compatibilidad de excipientes son necesarios para garantizar la estabilidad. Los expertos de Micromeritics pueden proporcionar los mejores instrumentos para determinar atributos como el tamaño de partícula, la forma, el área de superficie, etc., ofreciendo servicios de cribado de excipientes para ayudar a tomar la mejor decisión.

Escrito por: Myke Scoggins